新京報訊（記者張兆慧）2月1日，信立泰發(fā)布公告，自主研發(fā)的創(chuàng)新小分子藥物SAL0120片（項目代碼：SAL0120）臨床試驗申請獲國家藥監(jiān)局受理。
SAL0120是信立泰自主研發(fā)的小分子ETA受體拮抗劑，通過選擇性拮抗ETA受體，在現(xiàn)有用藥基礎上達到進一步降低血壓的目的，擬開發(fā)適應癥包括輕、中度原發(fā)性高血壓。
公開資料顯示，內皮素（ET）是由21個氨基酸肽組成的家族，已發(fā)現(xiàn)有ET-1、ET-2、ET-3等。其中，ET-1是至今發(fā)現(xiàn)的最強效的縮血管物質，ET-1及其受體ETA作為病原因素和誘發(fā)因子在心血管疾病中被廣泛研究。
ETA受體主要分布于平滑肌細胞，介導血管平滑肌細胞增殖、纖維化、炎癥反應與血管收縮等效應，與心血管病的發(fā)生密切相關，選擇性阻斷ETA受體可通過舒張血管發(fā)揮降壓作用。采用ETA受體拮抗劑治療高血壓更具有靶向性，有望在降低血壓的同時發(fā)揮心腎保護作用。此外，內皮素作為內源性血管收縮因子，與慢性腎病的發(fā)生、進展有緊密聯(lián)系。
信立泰稱，國內外尚無以原發(fā)性高血壓為適應癥的ETA受體拮抗劑上市銷售，若能研發(fā)成功并獲批上市，將有望為原發(fā)性高血壓患者提供全新機制的降壓藥物，提高患者血壓控制率。
校對 盧茜
