新京報(bào)訊（記者劉旭）10月20日，貝達(dá)藥業(yè)發(fā)布公告宣布，公司申報(bào)的BPI-460372藥品臨床試驗(yàn)申請(qǐng)已獲得國(guó)家藥監(jiān)局受理。
BPI-460372是由貝達(dá)藥業(yè)自主研發(fā)的靶向Hippo信號(hào)通路1的新分子實(shí)體化合物，屬于新型強(qiáng)效轉(zhuǎn)錄增強(qiáng)因子TEAD小分子抑制劑。本品擬用于晚期實(shí)體瘤患者的治療。
臨床前數(shù)據(jù)顯示，BPI-460372可以特異性靶向Hippo信號(hào)通路下游的細(xì)胞核內(nèi)轉(zhuǎn)錄因子TEAD，抑制下游基因的轉(zhuǎn)錄和翻譯，從而抑制腫瘤細(xì)胞的增殖、生存、分化和遷移。臨床前研究展現(xiàn)出優(yōu)秀的體外及體內(nèi)活性、優(yōu)秀的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)及良好的安全性。靶向TEAD可以有效地針對(duì)Hippo信號(hào)通路異常的腫瘤，并在增強(qiáng)化療、腫瘤免疫和小分子靶向療效以及克服耐藥方面具有廣闊的應(yīng)用前景。BPI-460372憑借其獨(dú)特的作用機(jī)制，有望解決未被滿(mǎn)足的臨床需求。
截至目前，全球尚無(wú)靶向TEAD蛋白的小分子抑制劑上市。BPI-460372屬于“境內(nèi)外均未上市的創(chuàng)新藥”，其注冊(cè)分類(lèi)為化學(xué)藥品1類(lèi)。
校對(duì) 李銘
