新京報(bào)訊（記者 王卡拉）12月14日，國(guó)家藥監(jiān)局官網(wǎng)發(fā)布信息顯示，恒瑞醫(yī)藥1類創(chuàng)新藥氟唑帕利膠囊（商品名：艾瑞頤）上市。該藥為我國(guó)自主研發(fā)并擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新藥，用于既往經(jīng)過(guò)二線及以上化療的伴有胚系BRCA突變（gBRCAm）的鉑敏感復(fù)發(fā)性卵巢癌、輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌患者的治療。

PARP即多聚ADP核糖聚合酶，參與包括DNA修復(fù)、基因組穩(wěn)定性等在內(nèi)的多個(gè)細(xì)胞過(guò)程，是熱門的抗癌藥靶點(diǎn)之一。氟唑帕利為小分子PARP抑制劑，可抑制BRCA1/2功能異常細(xì)胞中的DNA修復(fù)過(guò)程，誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯，進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞增殖。2019年10月，恒瑞醫(yī)藥遞交氟唑帕利膠囊上市申請(qǐng)，隨后被納入優(yōu)先審評(píng)品種。

截至目前，全球共批準(zhǔn)4款PARP抑制劑，分別是阿斯利康的奧拉帕利、Clovis公司的蘆卡帕利、西安楊森/再鼎醫(yī)藥的尼拉帕利和輝瑞的他唑拉帕利，其中尼拉帕利和奧拉帕利已在國(guó)內(nèi)獲批，獲批的適應(yīng)癥均是輸卵管癌、卵巢癌和腹膜癌。2019年，上述四款PARP抑制劑全球銷售額約為13.57億美元，美國(guó)銷售額約為6.74億美元。另?yè)?jù)丁香園Insight數(shù)據(jù)庫(kù)，奧拉帕利全球已獲批適應(yīng)癥最多，包括前列腺癌、卵巢癌、胰腺癌、乳腺癌等6種，其銷售額連年增長(zhǎng)，在2019 年已達(dá)到16.42億美元，同比增長(zhǎng)94.8%。

恒瑞醫(yī)藥的艾瑞頤獲批上市，成為國(guó)內(nèi)第三個(gè)獲批上市的PARP抑制劑，同時(shí)也是國(guó)內(nèi)首個(gè)自主研發(fā)的PARP抑制劑。其上市申請(qǐng)是基于一項(xiàng)關(guān)于氟唑帕利在BRCA1/2突變的鉑敏感卵巢癌中療效和安全性探索的多中心IIb期研究，該項(xiàng)研究結(jié)果顯示，在103名效果可評(píng)估的患者中，客觀緩解率（ORR）達(dá)到了64.1%。相較于其他已上市的PARP抑制劑，雖然非頭對(duì)頭研究，但氟唑帕利毫不遜色。

丁香園Insight數(shù)據(jù)庫(kù)顯示，恒瑞醫(yī)藥已針對(duì)氟唑帕利開(kāi)展26項(xiàng)臨床，適應(yīng)癥涉及小細(xì)胞肺癌、實(shí)體瘤、復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移三陰乳腺癌、前列腺癌、復(fù)發(fā)性卵巢癌、晚期胃癌等。其中，15項(xiàng)臨床尚在進(jìn)行中，包括4項(xiàng)Ⅲ期臨床。

此外，國(guó)內(nèi)包括百濟(jì)神州、人福醫(yī)藥、青峰藥業(yè)、辰欣藥業(yè)等在內(nèi)的多家企業(yè)也在布局PARP抑制劑，其中有10個(gè)企業(yè)已經(jīng)進(jìn)入臨床試驗(yàn)階段。

校對(duì) 李世輝